Arzneimittellehre

1. Analgetika (Schmerzmittel)
2. Antihypertonika
3. Koronartherapeutika

1. Analgetika

a) Nicht-Opioide Analgetika (peripher wirkende)
» Hemmung der Prostaglandin-Synthese (Botenstoffe)

Prostaglandine:

• machen Schmerzrezeptoren empfindlicher
• Erhöhen Körpertemperatur
• Lassen Entzündungen entstehen
• Produzieren Schleim um Magenschleimhaut vor Säure zu schützen

analgetisch= schmerzlindernd
antipyretisch = fiebersenkend
antiphlogistisch = entzündungshemmend

Acetylsalicylsäure – ASS

• gut analgetisch + antipyretisch
• gering entzündungshemmend (ab 4g/Tag)
• normale Dosis: 3 mal 500 – 1000 mg; max. 3g /Tag !!!

Besonderheiten:
– Blutverdünnung (Thrombocytenaggregationshemmer)
Ab 100 mg/Tag
Reinfarktprophylaxe

– Reye-Syndrom
< 14 Jahre, selten aber meist tödlich, ähnlich Meningitis

– Säure (magenangreifend)
1. nie nüchtern
2. viel trinken (mind. 200ml)
3. aufgelöst

Paracetamol

• bei Kindern
• 0,5 g /Tag ; max. 3 mal 2 Tabletten
• 10 – 20 g sind tödlich
• Antidot: ACC Acetylcystein
• sehr gut analgetisch und antipyretisch, gar nicht anti-phlogistisch

Metamizol (rezeptpflichtig)

• Sehr gut analgetisch + antipyretisch
• Schwach antiphlogistisch

Besonderheiten:
1) anaphylaktischer Schock (langsam i.V.)
2) Agranulocytose (Leuko´s werden abgebaut) innerhalb von Stunden erste Anzeichen :
Schleimhautentzündung im Halsbereich
Lymphknotenschwellung
3) Urinfärbung rot
4) Spasmolytisch (gut bei Gallenkoliken, Blasenkrämpfen, Menstruationsbeschwerden)

b) NSAR Nicht-Steroide Analgetika

Ibuprofen

• gut antiphlogistisch
• stärker als ASS bei Analgese und Antipyrese
• leicht krampflösend (Menstruationsschmerzen)
• eine Tablette 200 mg 3 mal tägl. 1-2
• max. 1200 mg
• Säure, aber nicht so aggressiv wie ASS

Diclofenac (klass. Antirheumatikum)

• schwach analgetisch + antipyretisch
• sehr gut antiphlogistisch
• Säure » Magenprobleme
• 3 mal 50mg /Tag
• max. 150 mg /Tag !!!

Nebenwirkungen:

• Magen-Darm-Unverträglichketit
• Zentral nervöse NW (Schwindel, Kopfschmerzen)
• Blutbildveränderung
  Opiate (grundsätzliches)

1) Agonist » zeigen vollen Effekt

• • Morphin
• • Fentanyl
• • Hydromorphon
• • Pethhidin
• • Tramadol
• • Piritramid

2) Agonist/Antagonist
Tilidin

3) Partielle Agonisten (abgeschwächter Effekt)
Buprenorphin

4) Antagonisten (keinen schmerzstillenden Effekt, blockieren den Rezeptor aber für Agonisten » Antidot!)
Naloxon

Hauptwirkung: analgetisch » Rezeptoren im ZNS (Rückenmark und Gehirn)

Nebenwirkungen:

• sedierend (beruhigend, ZNS)
• tranquillierend (angstlösend, ZNS)
• antitussiv (hustenreizstillend, ZNS)
• obstipierend (peripheres NS, hier: Darm)

Loperamid
Imodium akut

• euphorisierend (suchterzeugend, ZNS)
• Atemdepression (ZNS)
• Emetisch (Überdosierung » Atemlähmung)
• Miotisch (PNS » Pupillenengstellung, stecknadelkopfgroße)
• Antiduretisch (geringerer Nierendurchfluß)
• Toleranzentwicklung/Abhängigkeit
• Verzögerte Magenentleerung
• Kontraktion der Schließmuskel der Gallenblase
• Tonussteigerung der Harnblasenmuskulatur, ggf Harnverhalt
• Tonusverringerung der Blutgefäße (RR?)
• Histaminfeisetzung » Allergie-ähnl. Reaktionen

Opioid-Vergiftung:

• Atemdepression/-lähmung
• Bewusstlosigkeit
• Miosis

Therapie: Naloxon + O2

c) Schwache Opioide
Tilidin + Naloxon » Valoron
Fixe Mischung » geringere Suchtgefahr

Tramadol
Pethidin» Dolantin
Piritramid » Dipidolor

d) Starke Opioide
Morphin
Hydromorphon
Buprenorphin

Fentanyl » Durogesic

• immer Hautstelle wechseln
• keine behaarte, entzündete, paretische Stelle, kein Narbengewebe
• 72 H Wechsel

analgetische Stärke:
Morphin = 1 (30 – 60 – 90 – 120mg)
Schwache Opioide > 1
Fentanyl= 100 (25 – 50 – 75 – 100 µg = 0,025 mg)

Migräne:
– Kopfschmerz (halbseitig, pulsierend) 2-72 h
– Übelkeit, Erbrechen (Magentonus wird stillgelegt)
– ggf. Aura vorher = Augenflimmern

Medikamentengabe:
1) Paspertin (rezeptpflichtig) » Magenbewegungsanregend (Metoclopyramid)
2) Schmerzmittel 1000mg Aspirin / 1000 mg Paracetamol

Triptane wirken auf Rezeptoren im Hirn » verengen Herzkranzgefäße

• Antihypertonika

Hypertonie (nach WHO)

„grüner“ Bereich 140/90 Obergrenze

„gelber“ Bereich 140- 160/90-95

„roter“ Bereich > 160/95

» Alters- und Gewichtsunabhängig

Therapie:

Nicht medikamentös:

• Ernährung » Übergewicht, salzarm
• Sport, Bewegung
• Nicht Rauchen

Medikamentös:

• 90 % symptomatisch » Dauertherapie
• 10% Niere , hormonell bedingt, nervlich

Alpha-Blocker

Wirkstoff: Urapidil

Bezeichnung: z.B: Ebrantil®

• indirekte Sympatholytika
• greifen bei der Noradrenalinkonzentration an (sinkt die Blutkonzentration)   » RR-Abfall
• Gewöhnungseffekt
• Orthostast. Probleme (Schwindel, Kreislaufschwäche)
• Reserpin » in Briserin®

• zentral angreifende Sympathomimetika
• greifen im ZNS an Sympathikuswirkung wird gesenkt
• senken Puls und RR
• kaum orthostat. Probleme
• Nebenwirkung: Schwindel, Sedierung
• Wirkstoff Clonidin » Migräneprophylaxe, Opiatentzug

Clonidin            » Clonidin-ratio® Amp., Kapsel

Moxonidin        » Cynt®

Methyldopa      » Presinol®

• Beta-Blocker (ß-Anatgonisten)

Noradrenalin » HF Ý (positiv chronotrop)

Schlagkraft ß (positiv inotrop)

» Erweiterung der glatten Muskulatur

b 1-Rezepto: Herz

b 2-Rezeptor: Lunge

Blocker-Wirkung:

b 1 »   HF ß negativ chronotrop

» Schlagkraft negativ inotrop

b 2    » Kontraktion der Bronchialmuskulatur

Nebenanwendungsgebiete:

• Hypertonie
• Herzrhytmusstörungen
• Tachycardie
• Koronare Herzkrankheit
• Hyperthyreose
• Migräne-Prophylaxe

Nebenwirkungen:

• Übelkeit
• Bradycardie
• Kreislaufbeschwerden
• Schlechte Durchblutung (kalte Finger)
• Atemwiderstand (kann zum Asthmaanfall führen)

Kontraindikation:

• Bradycardie
• Asthma bronchiale
• AV-Block
• Diabethes mellitus
• Herzinsuffizienz

Nie absetzen » immer ausschleichen! Gefahr des Herzinfarktes, Angina Pectoris

Vermehrung der b – Rezptoren geschieht immer

1. Diuretika

1. ACE-Hemmer

Angiotensin – Conversions – Enzym

AT 1 » AT 2

Angiotensin 2   ist der stärkste Vasokonstriktor (RR Ý)

Der Hemmer verhindert die Synthese des Enzyms, somit keine   Umwandlung vonAT 1 in AT 2, somit keine Vasokonstriktion!

Nebenwirkungen: 15% Husten, Hautauschläge gering

Kontraindikation:

• Nierenarteriostenose » Nierenversagen
• Schwangerschaft, Stillzeit

Wechselwirkungen:

Nicht mit Kaliumsparenden Diuretika kombinieren, Kaliumspeicher kann zu   hoch werden (Hyperkalämie)

Cilazapril   » Dynorm®

Captopril   » Lopirin®

Enalapril    » Xanef®

1. Angiotensin-II-(Rezeptor)-Antagonisten

Ort: Angriff (Besetzung) der Rezeptoren der Blutgefäße

Endung: – sartan

Nebenwirkung: kein Husten

Können auch in Schwangerschaft gegeben werden

Irbesartan » Karvea

Lorsartan    » Lorzaar®

Valsartan    » Diovan®

1. Calcium-Anatagonisten (Ca-Kanalblocker)

Dies hemmen den Ca-Einstrom am Herzen, was zur Abnahme der Kontraktionskraft des Herzen führt und zu einer Vasodelatation in der Peripherie (Arterien) führt » O2-Verbrauch sinkt und Herz wird entlastet

– dipine:

als retardierte Arzneiform, wirkt bei glatter Muskulatur

Nebenwirkung der – dipine:

• zu starker RR-Abfall » reflektorische Herzfrequenzerhöhung » erhöhtes Herzinfarktrisiko
• Kopfschmerzen
• Gastro-Intestinale Probleme
• Knöchelödeme

Verapramil + Diltiazen

Herz + glatte Muskulatur » speziell bei Coronarerkrankungen

» bewirkt Gefäßdelatation, Kontraktionskraft ß und somit O 2-Bedarf ß

NW von Verapramil + Diltiazen

• AV-Block keine Erregungsweiterleitung von Vorhof zu Kammer
• Bradycardie
• Herzinsuffizienz-verstärkend
• Obstipation

1. Vasodilatatoren

Minoxidil » Lonolox®

Dihydrqlazin » Nepressol ®

Notfallmedikation :