Autor/in: B. Pafel

Analgetika / Schmerzmittel

  • Nicht- opiode Analgetika

Nicht opiode Analgetika, auch periphere Analgetika, schwache Analgetika

Wirkung:
Eingriff in die Prostglandinsynthese. Prostaglandine sind überall im ganzen Körper. Prostaglandine sind Körpereigene Hormone. (Gewebshormone)

Dadurch » Beeinflussung von Prostaglandineffekten:

Prostaglandin

wirkungen
:
Sensibilisierung von Schmerzrezeptoren
Wirkung des
Prostagland-
inhemmers
verringerte Sensibilisierung
Klinischer EffektAnalgesie
Prostaglandin

wirkungen
:
Verringerte Magensaftproduktion, Magenschleimhaut
schutz
Wirkung des
Prostagland-
inhemmers
Erhöhte Magensaftsekretion Abnahme der Magenschleimhaut
Klinischer EffektSchleimhautläsionen
Prostaglandin

wirkungen
:
Verringerte Darmmotilität
Wirkung des
Prostagland-
inhemmers
erhöhte Darmmotilität
Klinischer EffektDirrahö
Prostaglandin

wirkungen
:
Erhöhte Natriumausscheidung durch die Niere
Wirkung des
Prostagland-
inhemmers
erniedrigte Natriumausscheidung
Klinischer Effekt

Ödeme

Prostaglandin

wirkungen
:
Gesteigerte Plättchenaggregation
Wirkung des
Prostagland-
inhemmers
Hemmung der Plättchenaggregation
Klinischer Effekt– Blutungsgefahr
Prostaglandin

wirkungen
:
– Gesteigerter Uterustonus
Wirkung des
Prostagland-
inhemmers
– erniedrigter Uterustonus
Klinischer Effekt– antidysmenorrhoischer Effekt

2 Gruppen

  • nicht- saure antipyretische Analgetika

Beispiel:

Paracetamol (ben-u-ron®, Tylenol®)

Dosis: 500 – 1000 mg
Vergiftungen: bereits ab 10 g , u.U. tödliche Leberzellnekrosen
Symptome:

  • Tag: Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Somnolenz, Krankheitsgefühl
  • Tag: Besserung des subjektiven Empfindens, leichte Leibschmerzen, Lebervergrößerung, Transaminasen- und Bilirubinanstieg, Rückgang der Urinausscheidung
  • Tag: hohe Transaminasenwerte, Ikterus, Gerinnungsstörungen, Hypoglycämie, Übergang ins Leberkoma

Behandlung: Magenspülung, innerhalb der ersten 8 h Gabe von ACC

Wirkungen:

  • analgetisch (schmerzlindernd)
  • antipyretisch (fiebersenkend)
  • nicht entzündungshemmend

Wirkmechanismus:

  • hemmen im zentralen Nervensystem die Prostaglandinfreisetzung
  • hemmen in geringen Maß die Prostaglandinsynthese

Indikationen (Ind.) = Anwendungsgebiete:

  • Fieber
  • Leichte bis mittelstarke Schmerzen

Nebenwirkungen (NW):

  • Gastrointestinale Störungen
  • Magen-, Darmbeschwerden
  • Ödeme
  • Bei Asthmatikern: evtl. Asthmaanfall
  • Bei chronischer Anwendung » Nierenschäden und Kopfschmerzen

Antidot (Gegengift): ACC

Metamizol. Novaminsulfon Novalgin® (rezeptpflichtig)

Dosis; 500 -1000 mg oral, 1000 – 2500 mg i.v.

NW: Arzneimittelexanthem, Blutdruckabfall (bei i.v. Gabe), Agranulozytose, Nierenfunktionsstörungen

Nebenwirkungen:

  • Agranutozytose (Granulozyten Verminderung = Schädigung der weißen Blutkörperchen), Infektanfälligkeit
  • Arzneimittelexanthem = Hautrötungen, Hautreizungen, Pusteln
  • Roter Harn = Verfärbung durch Abbauprodukt von Metamizol
  • saure Analgetika = NSAID: non- steroidal anti- inflammatory drugs

NICHTSTEROIDALE ANTIPHLOGISTIKA

NSAED wird bei Rheuma eingesetzt » Kortisonfrei

Wirkungen:

  • analgetisch (schmerzlindernd)
  • antipyretisch (fiebersenkend)
  • antiphlogistisch (entzündungshemmend)

Wirkmechanismus:

  • Hemmung der Prostglandinesynthese durch die Hemmung eines Enzyms

Cyclooxygenase (COX 1 und COX 2)

  • Hemmung der COX 1 » verursacht Nebenwirkungen (NW) der Analgetika
  • Hemmung der COX 2 » verursacht Wirkungen der Analgetika

Indikationen:

  • Leichte bis mittlere Schmerzen – Migräne
  • Fieberhafte Zustände – Entzündliche und rheumatische Erkrankungen

COX- 2 – unselektive Antiphlogistika

ASS/Acetylsalicylsäure (Aspirin®. ASS-Ratio®. Contradol®)
Dosis: 1,5-3 g/Tag: schmerzhafte/febrile Zustände
4 – 6 g/Tag: rheumat. Erkrankungen
spez. Ind: Einsatz zur Thrombozytenaggregationshemmung
Kontra: Allerg, Reaktionen, Magen-Darm-Ulzera, Hämorrhag. Diathese

Indometacin (Amuno®. Vonum®. Inflam®.)
Dosis: 50 – 150 – (200) mg / Tag

Diclofenac (Voltaren®. Allvoran®) (geringe COX-2.Präferenz)
Dosis: 75-150 mg/Tag

Ibuprofen (Aktren®. Anco®. Contraneural®. Urem®)
Einzeldosis: 200 mg, Tagesdosis: 800 mg rezeptfrei!
Dosierung als Antirheumatikum: 800 – 2400 mg / Tag

Allgemeine NW:

Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerz

COX-2 selektive Antiphlogistika:
Beispiele: Cele-brex® (Celecoxib),

NW: Infekte der oberen Atemwege, Durchfall, Dyspepsie, Kopfschmerzen

Magen-Darm-Beschwerden sollen nur halb so oft auftreten wie bei herkömmlichen Analgetika

Indikationen (Ind): Osteoarthrose, Akute Schmerzen, Prim. Dysmenorrhoe

Aus dem Handel genommen: VIOXX® (Rofecoxib) wegen schwerer NW!

  • Opiate auch: starke Analgetika, zentrale Analgetika
WirkstoffCodein
Handelsname und DarreichungsformCodi OPT® Tabletten
Wirksoffmenge pro Einzelform60 mg
WirkstoffFentanyl
Handelsname und DarreichungsformDurogesic Pflaster
Wirksoffmenge pro Einzelform2,5 – 10 mg
WirkstoffMorphin
Handelsname und DarreichungsformMorphin Merck Tropfen
Wirksoffmenge pro Einzelform0,5 – 2 %
WirkstoffTramadol
Handelsname und DarreichungsformTramal
Wirksoffmenge pro Einzelform50 – 100 mg

Herkunft: altes „pflanzliches“ Arzneimittel aus Papaver somniferum
Früher benutzt: Extrakte aus dem Schlafmohn: Tinktur
Heute benutzt: reine, isolierte Wirkstoffe aus dem Schlafmohn und synthetische Wirkstoffe mit gleichem Wirkprofil

Problematik: bei Missbrauch starkes Abhängigkeitspotential, daher dem BTM-Gesetz unterstellt
Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch nur minimale Suchtgefahr

Wirkmechanismus:
Opiate erregen die Opiat- Rezeptoren im endogenen schmerzhemmenden System
» Opiat- Rezeptor- Angonisten

Zentrale Wirkungen / Nebenwirkungen:
Analgesie (Ausschalten von Schmerzen), Sedierung, Atemdepression, Hustenreizdämpfung, Übelkeit, Erbrechen, Antiemese (Übelkeit wird unterdrückt), Antidurese ( Harnverhaltung), Miosis (Pupillenverengung auf Stecknadelgröße)

Periphere Wirkungen / Nebenwirkungen:
Verzögerte Magenentleerung, Verstopfung, Gallenkrämpfe, Harnverhaltung, Bronchienverkrampfung, Juckreiz, Blutdrucksenkung

Indikation:

  • Starke Schmerzzustände (Unfälle, Tumore, OP)
  • Herzinfarkt, akutes Lungenödem (psychosedierende Wirkung)
  • Reizhusten
  • Neuroleptanalgesie (Narkoseverfahren)

Wichtigste Vergiftungserscheinungen:
Leichte Symptome: Kopfschmerzen, Stuhl- und Harnverhaltung, Erbrechen, Krämpfe

Schwerere Fälle: sogenannte Trias:

  • Atemdepression (Zyanose, Kalte Haut, Hypothermie)
  • Maximale Verengung der Pupillen
  • Tiefes Koma

Antidot: Gabe des Antagonisten Naioxon (Narcanti®)
(Wirkmechanismus: Blockade von Opiatrezeptoren, die Wirkung von Opiaten wird aufgehoben)
Beispiele: (siehe Tabelle in E. Strehl, Arzneimittel in der Pflege)
Opium: getrockneter Milchsaft aus Papaversomniferum BTM
Ausgangsprodukt für die Herstellung von Morphin, Kodein etc
Opiumtinktur: alkoholischer Auszug aus Opium BTM!

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